蘭州大學(xué)藥學(xué)院藥學(xué)學(xué)科藥物化學(xué)專業(yè)碩士培養(yǎng)方案 正文

欄目	課程編碼	課程名稱	學(xué)分	學(xué)時(shí)	是否  必修課	是否  學(xué)位課	考核方式
公共課	064112000	碩士政治理論	1.0	18.0	否	是	考試
	0651120001	碩士第一外國(guó)語(yǔ)（1）	2.0	36.0	否	是	考試
	0651120002	碩士第一外國(guó)語(yǔ)（2）	2.0	36.0	否	是	考試
	065113001	高級(jí)英語(yǔ)(托福)	2.0	36.0	否	是	考試
	065113002	高級(jí)英語(yǔ)(雅思)	2.0	36.0	否	是	考試
	065113003	英語(yǔ)口語(yǔ)	3.0	54.0	否	是	考試
	065113004	學(xué)術(shù)論文寫作	2.0	36.0	否	是	考試
	065113005	西方社會(huì)文化概覽	2.0	36.0	否	是	考試
	065113006	英語(yǔ)演講訓(xùn)練	2.0	36.0	否	是	考試
	073112003	中國(guó)特色社會(huì)主義理論與實(shí)踐研究	2.0	36.0	是	是	考試
	073112004	學(xué)術(shù)道德規(guī)范與形勢(shì)政策	1.0	18.0	是	是	考試
學(xué)科通開(kāi)課	035212009	藥學(xué)實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)與統(tǒng)計(jì)	3.0	54.0	否	是	考試
	035212010	分子生物學(xué)與生化技術(shù)	3.0	54.0	否	是	考試
	035212011	藥物研發(fā)概論	3.0	54.0	否	是	考試
	035212012	現(xiàn)代藥物分析	3.0	54.0	否	是	考試
	035212013	實(shí)驗(yàn)動(dòng)物學(xué)	3.0	54.0	否	是	考試
專業(yè)基礎(chǔ)課	035312009	計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)	3.0	54.0	否	是	考試
	035312010	藥物作用的化學(xué)原理	3.0	54.0	否	是	考試
	035312011	天然藥物提取分離及結(jié)構(gòu)鑒定	2.0	36.0	否	是	考試
	035312012	現(xiàn)代藥物化學(xué)	2.0	36.0	否	是	考試
	035312013	藥物合成新技術(shù)	3.0	54.0	否	是	考試
方向選修課	035502021	藥物化學(xué)進(jìn)展	3.0	54.0	否	否	考試
	035502022	抗腫瘤藥物新型設(shè)計(jì)方法	2.0	36.0	否	否	考試
	035502023	藥物代謝	2.0	36.0	否	否	考試
	035502035	有機(jī)合成設(shè)計(jì)導(dǎo)論	2.0	36.0	否	否	考試
專業(yè)外語(yǔ)	035402001	專業(yè)外語(yǔ)(藥學(xué))	1.0	18.0	是	否	考試
必修環(huán)節(jié)	SS702001	SS學(xué)術(shù)研討和學(xué)術(shù)活動(dòng)	2.0		是	否	考查
	SS702002	SS開(kāi)題報(bào)告	1.0		是	否	考查
	SS702003	SS實(shí)踐環(huán)節(jié)	2.0		是	否	考查

第一章  緒論（6學(xué)時(shí)）
1.1藥物作用的化學(xué)原理的研究?jī)?nèi)容
1.2 藥物作用的化學(xué)原理的任務(wù)
1.3藥物作用的化學(xué)原理與其他學(xué)科的關(guān)系
1.4新藥創(chuàng)制的發(fā)展史回顧
1.5 我國(guó)新藥創(chuàng)制的發(fā)展情況
1.6 藥物研究與開(kāi)發(fā)
1.7新藥研究與開(kāi)發(fā)的四個(gè)階段
1.8 藥物的名稱
第二章   受  體（6學(xué)時(shí)）
2.1受體的含義
2.2激動(dòng)作用與拮抗作用
2.3交感神經(jīng)與副交感神經(jīng)的遞質(zhì)
2.4去甲腎上腺素的生物化學(xué)
2.5腎上腺素受體
2.6膽堿受體
2.7 多巴胺受體
第三章  第二信使（3學(xué)時(shí)）
3.1 環(huán)磷酸腺苷和環(huán)磷酸烏苷
3.2 磷酸二酯酶抑制劑
3.3 前列腺素
第四章   酶反應(yīng)與酶抑制劑（6學(xué)時(shí)）
4.1 酶反應(yīng)
4.2 青霉素
4.3 抗艾滋病毒藥物
4.4血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑
4.5酶蛋白的結(jié)構(gòu)與作用
4.6酶催化反應(yīng)的化學(xué)過(guò)程
4.7 藥物與酶的結(jié)合力
第五章 電荷密度分布（4學(xué)時(shí)）
5.1 正電中心與負(fù)電中心
5.2 共軛效應(yīng)
5.3 氫鍵
5.4 電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合
5.5 電荷密度的計(jì)算
5.6 電子等排體
5.7 軟硬酸堿
第六章  立體效應(yīng)（6學(xué)時(shí)）
6.1 旋光異構(gòu)體
6.2 幾何異構(gòu)體
6.3 藥效基團(tuán)
6.4 構(gòu)象
第七章    理化性質(zhì)（5學(xué)時(shí)）
7.1 電離度與吸收
7.2 油水分配系數(shù)
7.3 親脂性
7.4 親水性
7.5 定量構(gòu)效關(guān)系
第八章   代謝轉(zhuǎn)化（6學(xué)時(shí)）
8.1 羥化反應(yīng)
8.2 脫烷基反應(yīng)
8.3 醇的氧化
8.4 氮化合物的氧化
8.5 硫化合物的氧化
8.6 還原反應(yīng)
8.7 水解反應(yīng)
8.8 乙?；磻?yīng)
8.9 甲基化反應(yīng)
8.10 縮合反應(yīng)
8.11 結(jié)構(gòu)修飾改變代謝轉(zhuǎn)化的速率
第九章  藥物潛優(yōu)化（6學(xué)時(shí)）
9.1 增加水溶性
9.2 增加脂溶性
9.3 改變酸堿性
9.4 增高選擇性
第十章  抗癌藥物的新型設(shè)計(jì)方法（6學(xué)時(shí)）
10.1 良性腫瘤與惡性腫瘤
10.2 目前應(yīng)用或試驗(yàn)的抗癌藥物
10.3 癌基因及其致癌機(jī)理
10.4 腫瘤抑制基因
10.5 致癌因素
10.6 抗癌藥物的新型設(shè)計(jì)方法
四、參考文獻(xiàn)
1. William O. Foye . Foye’s Principles of Medicinal Chemistry，6th ed., 2007, Editor: Lemke and Williams
2. Burger’s Medicinal Chemistry and Drug Discovery, Abraham, D.J., Ed. 6th Ed., 2003.
3. J. Am. Chem. Soc., J. Med. Chem.  
4. Bioorg. Med. Chem., Bioorg. Med. Chem. Lett.
5. Curr. Med. Chem., Euro. J. Med. Chem.,Wikipedia (free) ：http://en.wikipedia.org
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
課程簡(jiǎn)介及教學(xué)大綱
天然藥物提取分離及結(jié)構(gòu)鑒定
一、課程基本情況

課程編號(hào)	035312011	開(kāi)課學(xué)期	■春季學(xué)期   □秋季學(xué)期			學(xué)分	2
課程名稱	天然藥物提取分離及結(jié)構(gòu)鑒定 The extraction and separation of Natural medicine and the structure identification
課程類型	□公共課        □學(xué)科通開(kāi)課        ■專業(yè)基礎(chǔ)課              □方向選修課
課程學(xué)時(shí)分配	課程學(xué)時(shí)		學(xué)時(shí)分配
	36		課堂講課	28
			課堂討論	6
			自學(xué)交流	2
課 程 負(fù)責(zé)人		課程團(tuán)隊(duì)
教學(xué)方式	■課堂講授    ■專題討論		考核方式		□考試     ■考查
適用專業(yè)及層次	藥學(xué)專業(yè)學(xué)術(shù)型、專業(yè)學(xué)位型研究生
先修課程	藥物化學(xué)、有機(jī)化學(xué)、無(wú)機(jī)化學(xué)、分析化學(xué)、天然藥化、波譜解析、藥用植物學(xué)
教    材	《天然藥物化學(xué)》 吳立軍主編，人民衛(wèi)生出版社
參考書目	《波譜解析法》 潘鐵英主編 ，華東理工大學(xué)出版社； 《中藥有效成分提取分離技術(shù)》 盧艷花主編，化學(xué)工業(yè)出版社； 《天然藥物化學(xué)》 徐任生主編，科學(xué)出版社。

二、課程內(nèi)容簡(jiǎn)介
天然藥物化學(xué)是一門運(yùn)用現(xiàn)代化科學(xué)理論、方法與技術(shù)研究天然藥物中化學(xué)成分的一門學(xué)科，內(nèi)容包括各類天然藥物化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、物理化學(xué)性質(zhì)、提取分離方法以及主要類型化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)鑒定等，此外還涉及到主要類型化學(xué)成分的生物合成途徑。
本門課程是在有機(jī)化學(xué)、分析化學(xué)、藥用植物及波譜學(xué)課程的基礎(chǔ)上，在本科生通過(guò)天然藥物化學(xué)課程學(xué)習(xí)已熟悉天然藥物中有效成分的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與類型；掌握各類有效成分的理化性質(zhì)、了解典型有效成分的結(jié)構(gòu)測(cè)定方法以及生物合成途徑之后，著重講授天然藥物有效成分研究的途徑和方法，提取分離有效成分的各種方法及應(yīng)用范圍、應(yīng)用紫外光譜（UV）、紅外光譜（IR）、質(zhì)譜（MS）、氫核磁共振（¹H-NMR）、碳核磁共振（¹³C-NMR）等光譜檢測(cè)手段鑒定糖苷、黃酮、醌類、萜類、皂苷等有效成分的結(jié)構(gòu)。
三、課程教學(xué)內(nèi)容
第一章 天然藥物的提取技術(shù)（講授8學(xué)時(shí)、課堂討論2學(xué)時(shí)）
第一節(jié)：天然藥物的提取總論
第二節(jié)：天然產(chǎn)物提取的傳統(tǒng)方法
第三節(jié)：現(xiàn)代提取技術(shù)原理及應(yīng)用
主要內(nèi)容：天然藥物所含成分，預(yù)實(shí)驗(yàn)的概念及分類，提取分離的工作；傳統(tǒng)提取方法（浸漬法、滲漉法、煎煮法、熱回流提取法）；現(xiàn)代提取技術(shù)（二氧化碳超臨界萃取技術(shù)、超聲輔助提取技術(shù)、微波輔助提取技術(shù)、生物酶解技術(shù)、仿生、半仿生提取技術(shù)、強(qiáng)制上行循環(huán)提取技術(shù)的原理、特點(diǎn)和應(yīng)用）。
第二章 天然藥物的分離技術(shù)（講授12學(xué)時(shí)、課堂討論2學(xué)時(shí)）
    第一節(jié)： 薄層色譜
第二節(jié)： 常壓柱色譜
第三節(jié)： 特殊柱色譜
第四節(jié)：制備型與分析型色譜
主要內(nèi)容：薄層色譜的分類、應(yīng)用及優(yōu)缺點(diǎn)；常用柱層析（吸附性柱色譜、分配性柱色譜、離子交換柱色譜、凝膠過(guò)濾柱色譜、聚酰胺柱色譜、大孔吸附樹(shù)脂）的原理、裝填使用方法、應(yīng)用及特點(diǎn)；特殊柱層析（干柱柱層析、減壓柱層析、短柱柱色析、棒色譜、閃式柱層析）的原理、裝填使用方法、應(yīng)用及特點(diǎn)；制備型與分析型色譜應(yīng)用及特點(diǎn) 。
第三章 天然藥物波普學(xué)特征及結(jié)構(gòu)鑒定（講授10學(xué)時(shí)、自學(xué)交流2學(xué)時(shí)）
第一節(jié)：糖和糖鏈結(jié)構(gòu)的波譜特征及結(jié)構(gòu)鑒定
第二節(jié)：香豆素類化合物的波譜特性及結(jié)構(gòu)鑒定
第三節(jié)：蒽醌類化合物的波譜特性及結(jié)構(gòu)鑒定
第四節(jié)：黃酮類化合物的波譜特征及結(jié)構(gòu)鑒定
第五節(jié)：萜類化合物的波譜特征及結(jié)構(gòu)鑒定
主要內(nèi)容： ¹H-NMR判斷糖苷鍵的相對(duì)構(gòu)型、¹³C-NMR在糖鏈結(jié)構(gòu)測(cè)定中的應(yīng)用、苷化位移；香豆素類、蒽醌類、黃酮類、萜類化合物（單萜、倍半萜、五環(huán)三萜等）的紫外光譜、紅外光譜、質(zhì)譜、¹H-NMR、¹³C-NMR。
四、參考文獻(xiàn)
     1.天然藥物化學(xué)              吳立軍主編      2011年
     2.波譜解析法                潘鐵英主編      2009年
3.中藥有效成分提取分離技術(shù)  盧艷花主編      2005年
4.天然藥物化學(xué)              徐任生主編      2005年
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
課程簡(jiǎn)介及教學(xué)大綱
現(xiàn)代藥物化學(xué)
一、課程基本情況

課程編號(hào)	035312012	開(kāi)課學(xué)期	■春季學(xué)期   □秋季學(xué)期			學(xué)分	2
課程名稱	（中文）現(xiàn)代藥物化學(xué) （英文）Model medicinal chemistry
課程類型	□公共課        □學(xué)科通開(kāi)課        ■專業(yè)基礎(chǔ)課              □方向選修課
課程學(xué)時(shí)分配	課程學(xué)時(shí)		學(xué)時(shí)分配
	36		課堂講課	18
			課堂討論	6
			自學(xué)交流	12
課 程 負(fù)責(zé)人	趙全義	課程團(tuán)隊(duì)
教學(xué)方式	■課堂講授    ■專題討論		考核方式		■考試     □考查
適用專業(yè)及層次	藥學(xué)專業(yè)研究生
先修課程	藥物化學(xué)及其相關(guān)課程
教    材	Medicinal chemistry ( by G. Patrick)
參考書目	鄭虎或郭宗儒等主編的《藥物化學(xué)》

二、課程內(nèi)容簡(jiǎn)介
    現(xiàn)代藥物化學(xué)主要利用現(xiàn)代先進(jìn)技術(shù)和手段研究藥物的物理性質(zhì)和構(gòu)效關(guān)系，闡明藥物與受體的相互作用，鑒定藥物在體內(nèi)吸收、轉(zhuǎn)運(yùn)、分布的情況及代謝產(chǎn)物，并通過(guò)藥物分子結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)或?qū)ο葘?dǎo)化合物的結(jié)構(gòu)修飾獲得新一代創(chuàng)新藥。本課程以藥物研發(fā)為主線，沿用G. Patrick 主編的藥物化學(xué)風(fēng)格，從藥物發(fā)現(xiàn)、靶點(diǎn)、構(gòu)效關(guān)系、合成、設(shè)計(jì)、藥動(dòng)學(xué)等方面進(jìn)行探討，并對(duì)每一部分內(nèi)容的研究方法、手段技術(shù)和思維理念盡可能的詮釋，希望對(duì)藥物化學(xué)研究生的課題設(shè)計(jì)和實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)有所啟迪。
三、課程教學(xué)內(nèi)容
Section 1 The science of medicinal chemistry （3學(xué)時(shí)）
1 Introduction
2 From concept to market
Section 2 - Drug target （3學(xué)時(shí)）
1 Enzymes  
2. Receptors  
3. Carrier proteins  
4. Structural proteins   
5. Nucleic acids  
6. Lipids  
7. Carbohydrates
Section 3 –Pharmacokinetics（3學(xué)時(shí)）
1. Pharmacokinetics  
2. Drug absorption
3. Drug distribution
4. Drug metabolism   
5. Drug excretion  
6. Drug administration  
7. Drug dosing
Section 4–Biological testing and bioassays （3學(xué)時(shí)）
1. Testing drugs  
2. Testing drugs in vitro  
3. Testing drugs in vivo
Section 5 –Drug discovery （3學(xué)時(shí)）
1. The lead compound
2 Natural source of lead compounds
3 Synthetic source of lead compounds
Section 6 –Synthesis  （3學(xué)時(shí)）
1. Synthetic considerations
2. Stereochemistry
3. Combinatorial synthesis
Section 7 –SAR   3學(xué)時(shí)
1. Definition of SAR
2. Binding interactions
3. Functional groups as binding groups
4. The pharmacophore
5 .QSAR
Section 8-Target orientated drug design （3學(xué)時(shí)）
1. Aims of drug design
2. CADD
3. Simplification of complex molecules
4. Conformational restraint
5. Extra binding interactions
6. Enhancing existing binding interactions
Section 9–Pharmacokinetic orientated drug design（3學(xué)時(shí)）
1. Drug solubility
2. Drug stability
Section 10 –Patenting and manufacture（3學(xué)時(shí)）
1. Patenting and chemical development
2. Optimization of reactions
3. Scale-up issues
4. Process development
5. Specifications
Section-11 Preclinical testing and clinical trials （3學(xué)時(shí)）
1. Toxicology
2. Pharmacology and pharmaceutical chemistry
3. Drug metabolism studies
4. Clinical trials
5. Regulatory affairs
Section12-Case study inhibitors of EGF-receptor kinase  （1學(xué)時(shí)）
1. Epidermal growth factor receptor
2. Testing procedures
3. From lead compound to dianilino-phthalimides
4. Modeling studies
5. 4-(phenylamino)pyrrolopyrimidines
6. Pyrazolopyrimidines
Section 13-History of medicinal chemistry  （2學(xué)時(shí)）
1. The age of herbs, potions and magic
2. The nineteenth century
3. A fledgling science (1900-1930)
4. The dawn of the antibacterial age (1930-1945)
5. The antibiotic age (1945-1970s)
6. The age of reason (1970s to present)
四、參考文獻(xiàn)
 1、Medicinal chemistry  G. Patrick主編。
 2、有機(jī)化學(xué)中的光譜方法 Dudle H. Williams Lan Flemingz主編
 3、藥物合成反應(yīng)  聞韌主編
 4、藥物化學(xué)進(jìn)展（1-4）彭司勛等主編。
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
課程簡(jiǎn)介及教學(xué)大綱
《藥物合成新技術(shù)》
一、課程基本情況

課程編號(hào)	035312013	開(kāi)課學(xué)期	■春季學(xué)期   □秋季學(xué)期			學(xué)分	3
課程名稱	藥物合成新技術(shù) New Methodology for Drug Synthesis
課程類型	□公共課        □學(xué)科通開(kāi)課        ■專業(yè)基礎(chǔ)課              □方向選修課
課程學(xué)時(shí)分配	課程學(xué)時(shí)		學(xué)時(shí)分配
	54		課堂講課	45
			課堂討論	9
			自學(xué)交流
課 程 負(fù)責(zé)人	陳世武	課程團(tuán)隊(duì)	陳世武、劉映前
教學(xué)方式	■課堂講授    □專題討論		考核方式		■考試      □考查
適用專業(yè)及層次	藥學(xué)專業(yè)研究生
先修課程	《藥物合成反應(yīng)》
教    材	《藥物合成新方法》（張三奇，化學(xué)工業(yè)出版社）
參考書目	《現(xiàn)代有機(jī)合成化學(xué)進(jìn)展》、《現(xiàn)代有機(jī)反應(yīng)》

二、課程內(nèi)容簡(jiǎn)介
《藥物合成新技術(shù)》以現(xiàn)代有機(jī)合成新方法的發(fā)展為主線，詳細(xì)、系統(tǒng)地講述藥物合成路線的設(shè)計(jì)、過(guò)渡金屬配合物、不對(duì)稱合成法、固相合成法、組合化學(xué)法、綠色合成法、電化學(xué)合成法、光化學(xué)合成法、超聲合成法、微波化學(xué)合成法、仿生合成法、酶催化的合成法、無(wú)溶劑合成法及有機(jī)合成中分離純化的新策略等內(nèi)容。
三、課程教學(xué)內(nèi)容
第1章 緒論（3學(xué)時(shí)）
介紹合成藥物的發(fā)展、藥物合成的新方法、新技術(shù)及藥物合成的發(fā)展趨勢(shì)。
第2章 藥物合成路線的設(shè)計(jì)（6學(xué)時(shí)）
介紹藥物的逆合成分析法、合成中的選擇性及優(yōu)化，并舉例介紹幾種典型藥物合成路線的設(shè)計(jì)。
第3章 過(guò)渡金屬配合物的應(yīng)用（6學(xué)時(shí)） 
介紹過(guò)渡金屬配合物的成鍵性質(zhì)及基元反應(yīng)的基礎(chǔ)上，對(duì)金屬配合物催化的氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、異構(gòu)化反應(yīng)、碳碳鍵的形成反應(yīng)等分別進(jìn)行簡(jiǎn)述，最后介紹這類反應(yīng)在藥物合成中的應(yīng)用。 
第4章 不對(duì)稱合成法及其應(yīng)用（9學(xué)時(shí)）
首先介紹不對(duì)稱合成中的基本概念，再分述不對(duì)稱氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、Diels-Alder反應(yīng)和碳-碳鍵的不對(duì)稱反應(yīng)及其應(yīng)用。
第5章 固相合成法（3學(xué)時(shí)）
概要介紹固相合成法，重點(diǎn)介紹linker化學(xué)及固相合成法的應(yīng)用。
第6章 組合化學(xué)法（3學(xué)時(shí)）
介紹化合物庫(kù)的合成法，并重點(diǎn)講授組合化學(xué)在藥物合成與新藥研究中的應(yīng)用。
第7章 綠色化學(xué)法（6學(xué)時(shí)）
介紹綠色化學(xué)原理和化學(xué)反應(yīng)原子經(jīng)濟(jì)性的基礎(chǔ)上，重點(diǎn)介紹環(huán)境友好介質(zhì)中的合成及新型催化劑的開(kāi)發(fā)與應(yīng)用。 
第8章 其他合成方法（6學(xué)時(shí)） 
介紹有機(jī)電化學(xué)合成、有機(jī)光化學(xué)合成、超聲化學(xué)合成、微波促進(jìn)的有機(jī)合成、仿生合成法、酶催化的合成、無(wú)溶劑合成法等新方法。 
第9章 分離純化的新策略（3學(xué)時(shí)）
有機(jī)合成中的產(chǎn)物純化、相轉(zhuǎn)化和相標(biāo)記及標(biāo)簽法在藥物合成中的應(yīng)用。
課堂討論（9學(xué)時(shí)）
通過(guò)學(xué)生查閱文獻(xiàn)，對(duì)最新文獻(xiàn)中的合成新方法的應(yīng)用進(jìn)行綜合分析經(jīng)討論。
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
課程簡(jiǎn)介及教學(xué)大綱
藥物化學(xué)進(jìn)展
一、課程基本情況

課程編號(hào)	035502021	開(kāi)課學(xué)期	■春季學(xué)期   □秋季學(xué)期			學(xué)分	3
課程名稱	藥物化學(xué)進(jìn)展 Advances in Medicinal Chemistry
課程類型	□公共課        □學(xué)科通開(kāi)課        □專業(yè)基礎(chǔ)課              ■方向選修課
課程學(xué)時(shí)分配	課程學(xué)時(shí)		學(xué)時(shí)分配
	54		課堂講課	36
			課堂討論	9
			自學(xué)交流	9
課 程 負(fù)責(zé)人	陳世武	課程團(tuán)隊(duì)	陳世武、賀殿
教學(xué)方式	■課堂講授    ■專題討論		考核方式		□考試      ■考查
適用專業(yè)及層次	藥學(xué)研究型碩士、藥學(xué)專業(yè)碩士
先修課程
教    材
參考書目	《藥學(xué)化學(xué)總論》（郭宗儒）、《藥物化學(xué)進(jìn)展》（彭司勛主編系列）

二、課程內(nèi)容簡(jiǎn)介
藥物化學(xué)目前已經(jīng)發(fā)展成為化學(xué)與醫(yī)學(xué)、藥理學(xué)、生物化學(xué)、生物信息學(xué)及計(jì)算機(jī)科學(xué)等多學(xué)科相互結(jié)合的交叉學(xué)科。本課程主要先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)策略、藥物作用新靶點(diǎn)、不同類型藥物研發(fā)的新成果和發(fā)展動(dòng)向。
三、課程教學(xué)內(nèi)容
本課程主要采用專題講座、資料查閱和課堂討論相結(jié)合的形式進(jìn)行。擬開(kāi)展的講座題目如下：
第一講 藥物化學(xué)發(fā)展史（3學(xué)時(shí)）
第二講 先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)策略（3學(xué)時(shí)）
第三講 藥物作用新靶點(diǎn)（3學(xué)時(shí)）
第四講 植物來(lái)源抗癌藥物研究進(jìn)展（3學(xué)時(shí)）
第五講 蛋白酶抑制劑的研究進(jìn)展（3學(xué)時(shí)）
第六講 抗腫瘤金屬配合物的研究進(jìn)展（3學(xué)時(shí)）
第七講 一氧化氮供體與新藥研究（3學(xué)時(shí)）
第八講 血管新生抑制劑的研究進(jìn)展（3學(xué)時(shí)）
第九講 以糖為基礎(chǔ)的新藥研究（3學(xué)時(shí)）
第十講 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素研究進(jìn)展（3學(xué)時(shí)）
第十一講抗艾滋病藥物研究進(jìn)展（3學(xué)時(shí)）
第十二講 離子通道與腦缺血（3學(xué)時(shí)）
講座結(jié)束后，安排學(xué)生就某一專題查閱文獻(xiàn)，進(jìn)行總結(jié)（9學(xué)時(shí)），然后就查閱的文獻(xiàn)進(jìn)行PPT 匯報(bào)和討論（9學(xué)時(shí)）。
 
 
 
 
 
 
 
 
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課程簡(jiǎn)介及教學(xué)大綱
抗腫瘤藥的新型設(shè)計(jì)方法
一、課程基本情況

課程編號(hào)	035502022	開(kāi)課學(xué)期	□春季學(xué)期   ■秋季學(xué)期			學(xué)分	3
課程名稱	（中文）抗腫瘤藥的新型設(shè)計(jì)方法 （英文）novel drug design of anticancer agents
課程類型	□公共課        □學(xué)科通開(kāi)課        □專業(yè)基礎(chǔ)課              ■方向選修課
課程學(xué)時(shí)分配	課程學(xué)時(shí)		學(xué)時(shí)分配
	54		課堂講課	40
			課堂討論	8
			自學(xué)交流	6
課 程 負(fù)責(zé)人	賀殿	課程團(tuán)隊(duì)	賀殿、李沖
教學(xué)方式	■課堂講授    □專題討論		考核方式		■考試      □考查
適用專業(yè)及層次	藥學(xué)專業(yè)研究生
先修課程	化學(xué)類：有機(jī)化學(xué)、無(wú)機(jī)化學(xué)、分析化學(xué)、物理化學(xué)、量子化學(xué)和物理有機(jī)化學(xué)等。 生物類：生理學(xué)、病理學(xué)、藥理學(xué)、毒理學(xué)、生物化學(xué)、分子生物學(xué)、分子藥理學(xué)、藥物代謝動(dòng)力學(xué)、基因?qū)W和生物工程學(xué)等。 其它學(xué)科：x-射線結(jié)晶學(xué)、計(jì)算化學(xué)、計(jì)算機(jī)圖形學(xué)、數(shù)學(xué)和物理學(xué)等。
教    材	自編
參考書目	William O. Foye . Foye’s Principles of Medicinal Chemistry，6th ed., 2007, Editor: Lemke and Williams Burger’s Medicinal Chemistry and Drug Discovery, Abraham, D.J., Ed. 6th Ed., 2003..

二、課程內(nèi)容簡(jiǎn)介
抗腫瘤藥的新型設(shè)計(jì)方法通過(guò)掌握腫瘤發(fā)病機(jī)制和腫瘤的生物化學(xué)特性,熟悉和探索各種抗腫瘤藥的新型設(shè)計(jì)方法，設(shè)計(jì)和開(kāi)發(fā)高選擇性、毒性小而有效的新型抗腫瘤藥的一門學(xué)科，通過(guò)本課程的教學(xué)，回答的問(wèn)題是為什么現(xiàn)有抗腫瘤藥化療毒性大和如何發(fā)現(xiàn)一個(gè)安全有效的抗腫瘤新藥，為從事抗腫瘤新藥研究和指導(dǎo)臨床合理用藥等工作奠定理論基礎(chǔ)。
三、課程教學(xué)內(nèi)容
第一章  腫瘤發(fā)病機(jī)制 （2學(xué)時(shí)）
1.1 發(fā)現(xiàn)
1.2 分類
1.3 發(fā)生機(jī)制
第二章  腫瘤治療現(xiàn)狀 （2學(xué)時(shí)）
2.1 化療藥
2.2 經(jīng)典抗腫瘤藥的缺陷
2.3 治療新靶點(diǎn)
2.4 治療現(xiàn)狀
第三章    腫瘤細(xì)胞的生物學(xué)特性 （ 6學(xué)時(shí)）
3.1 表型標(biāo)記
3.2 藥物外排或細(xì)胞毒素
3.3 腫瘤細(xì)胞的代謝特點(diǎn)
第四章   種屬差異大小與化學(xué)治療的藥選擇性 （6學(xué)時(shí)）
4.1 化學(xué)治療
4.2 種屬差異
4.3常規(guī)化學(xué)治療藥與化學(xué)治療
4.4抗腫瘤化學(xué)治療藥的特殊性
4.5抗腫瘤藥的抗癌作用與致毒機(jī)理
第五章  抗腫瘤藥的主要設(shè)計(jì)方法 （12學(xué)時(shí)）
5.1 topoisomerase inhibitory
5.2 CDK inhibitory
5.3 IKK inhibitory
5.4基于KSP EG5蛋白的抗腫瘤藥設(shè)計(jì)
5.5二氫葉酸還原酶抑制劑
5.6酪氨酸激酶抑制劑
5.7基于BCL-2的抗腫瘤藥設(shè)計(jì)
5.8 DNA嵌入劑  
5.9干擾DNA合成的抗腫瘤藥設(shè)計(jì)
5.10細(xì)胞毒烷化劑的抗腫瘤藥設(shè)計(jì)
5.11  MK2抑制劑
5.12基于pLK1的抗腫瘤藥設(shè)計(jì)
第六章   多因素種屬差異整合設(shè)計(jì)新型抗腫瘤藥設(shè)計(jì) （12學(xué)時(shí)）
6.1 腫瘤細(xì)胞虛擬專一性生化代謝設(shè)計(jì)
6.2 多因素種屬差異整合藥物設(shè)計(jì)倍增種屬差異性，提高抗腫瘤藥對(duì)腫瘤細(xì)胞和正常細(xì)胞區(qū)別能力
6.3多因素種屬差異整合藥物設(shè)計(jì)倍增種屬差異性，降低抗腫瘤藥在正常細(xì)胞中毒化能力
6.4 因素種屬差異整合設(shè)計(jì)新型抗腫瘤藥設(shè)計(jì)
第七章 抗腫瘤新藥評(píng)價(jià)  （14學(xué)時(shí)）
7.1抗腫瘤新藥評(píng)價(jià)的化學(xué)評(píng)價(jià)
7.2抗腫瘤新藥評(píng)價(jià)的成藥性評(píng)價(jià)
7.3抗腫瘤新藥評(píng)價(jià)的藥理學(xué)評(píng)價(jià)
7.4抗腫瘤新藥評(píng)價(jià)的安全性評(píng)價(jià)
四、參考文獻(xiàn)
1. William O. Foye . Foye’s Principles of Medicinal Chemistry，6th ed., 2007, Editor: Lemke and Williams
2. Burger’s Medicinal Chemistry and Drug Discovery, Abraham, D.J., Ed. 6th Ed., 2003.
3. Natl. Cancer Inst..
4. Nat. Rev. Cancer
5. Cancer Biol
6. Cancer Biol. Ther.
7. Eur. J. Med.Chem.
8. J Med Chem
9. J Cancer Res Clin Oncol
10. Curr Med Chem Anti-Canc Agents
11. Oncogene
12.Toxicology.  
 
 
 
 
 
課程簡(jiǎn)介及教學(xué)大綱
藥物代謝
一、課程基本情況

課程編號(hào)	035502023	開(kāi)課學(xué)期	■春季學(xué)期   □秋季學(xué)期			學(xué)分	2
課程名稱	藥物代謝 Drug metabolism
課程類型	□公共課        □學(xué)科通開(kāi)課        □專業(yè)基礎(chǔ)課              ■方向選修課
課程學(xué)時(shí)分配	課程學(xué)時(shí)		學(xué)時(shí)分配
	36		課堂講課	18
			課堂討論	6
			自學(xué)交流	12
課 程 負(fù)責(zé)人	趙全義	課程團(tuán)隊(duì)
教學(xué)方式	■課堂講授    ■專題討論		考核方式		■考試      □考查
適用專業(yè)及層次	藥學(xué)專業(yè)研究生
先修課程	藥學(xué)及其相關(guān)課程
教    材	自編
參考書目	藥理學(xué)、生物藥劑學(xué)

二、課程內(nèi)容簡(jiǎn)介
    藥物代謝是研究藥物在生物體內(nèi)的吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化和排泄等過(guò)程的特點(diǎn)和規(guī)律的一門科學(xué)，即藥物分子被機(jī)體吸收后，在機(jī)體作用下發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)化。也是藥物研發(fā)產(chǎn)業(yè)鏈中的重要環(huán)節(jié)，貫穿藥物研究過(guò)程的始終。本課程主要從化學(xué)生物學(xué)的角度闡述藥物代謝的過(guò)程及代謝物的結(jié)構(gòu)，代謝酶的類型及其調(diào)控機(jī)制，體外模擬酶代謝的方法及技術(shù)，手性藥物代謝規(guī)律及其代謝產(chǎn)物預(yù)測(cè)等，為藥物毒副作用的闡述提供化學(xué)基礎(chǔ)。
三、課程教學(xué)內(nèi)容
1、藥物代謝的過(guò)程  （6學(xué)時(shí)）
  1.1藥物的吸收和相互作用
  1.2藥物的分布和相互作用
  1.3藥物的代謝和作用
  1.4藥物的排泄和相互作用
  1.5 藥物吸收、分布的研究方法和技術(shù) 
1. 1、藥物的吸收和相互作用 
2. 2、藥物的分布和相互作用 
3. 3、藥物的代謝和作用 
4. 4、藥物的排泄和相互作用
  2、藥物代謝的方式  （6學(xué)時(shí)）
  2.1肝臟代謝
  2.2腸壁代謝
  2.3 肝微粒體中代謝酶的分離純化
  2.4 肝臟代謝的體外模擬
1. 1、肝臟代謝 
2. 2、腸壁代謝
  3、代謝的兩個(gè)階段   （6學(xué)時(shí)）
  3.1第一階段通常是氧化、還原和水解反應(yīng)；
  3.2第二階段是結(jié)合反應(yīng)。
  3.3 細(xì)胞色素P450的功能模擬
  3.4  I相產(chǎn)物與II相產(chǎn)物的分析與模擬
 4、影響藥物代謝的因素  （6學(xué)時(shí)）
 4.1給藥途徑與給藥劑量對(duì)代謝的影響；
 4.2．酶促及酶抑作用
 4.3影響藥物代謝的生理因素
 4.4 酶促、酶抑反應(yīng)的實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)及實(shí)施 
 
 5、手性藥物及潛手性藥物的代謝   （9學(xué)時(shí)）
 5.1 手性藥物的代謝
 5.2 潛手性藥物的代謝
 5.3 代謝酶在手性合成上的應(yīng)用
 6、藥物代謝的現(xiàn)代分析技術(shù)   （3學(xué)時(shí)）
 
四、參考文獻(xiàn)
 1、生物藥劑學(xué)，各種版本均可。
 2、手性藥物及藥理學(xué) 曾蘇主編。
 
八、 畢業(yè)論文及學(xué)位論文 
 
   學(xué)生畢業(yè)需完成《藥學(xué)院學(xué)術(shù)學(xué)位研究生在學(xué)期間完成科研成果的基本要求》（2012版）方可進(jìn)行畢業(yè)學(xué)位論文的答辯。學(xué)位論文寫作按照《蘭州大學(xué)研究生學(xué)位論文寫作規(guī)范》要求完成方可進(jìn)行論文答辯。

蘭州大學(xué)

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