《藥學綜合*》考試大綱

初試自命題考試科目：考試時間3小時，300分，《藥劑學》與《藥物化學》各占50%。

參考書目：《藥劑學》（第八版）方亮主編，人民衛(wèi)生出版社，2016

《藥物化學》（第七版），尤啟東主編，人民衛(wèi)生出版社，2011年

《藥劑學》大綱

第一章 緒論

一、藥劑學的基本概念

藥劑學、藥物制劑、劑型、DDS、藥典、處方、處方藥、非處方藥、輔料、GLP、GMP、GCP

二、藥劑學的任務

第二章 藥物的物理化學相互作用

一、 藥物的物理化學相互作用類型

1. 范德華力、氫鍵、疏水相互作用、離子鍵的概念

2. 傳荷絡合作用、離子交換作用

二、藥物的物理化學作用對藥物及制劑性質的影響

1. 對藥物性質的影響

2. 對制劑成型的影響

三、藥物與包材的相互作用

1. 藥物與包材相互作用類型

四、藥物與蛋白相互作用

1. 藥物與蛋白結合對藥物作用的影響

2. 載藥納米粒與蛋白質結合對藥物體內轉運的影響

第三章 藥物溶解與溶出及釋放

一、 藥物溶解度

1. 藥物溶解度的表示方法及測定方法

2. 影響藥物溶解度的因素

二、 增加藥物溶解度的方法

1. 增溶、助溶及潛溶

2. 鹽型和晶型的選擇

3. 固體分散體、包合物、納米化

三、溶液的特性

1. 藥物溶液的滲透壓及測定方法

2. 藥物溶液的pH與pKa

四、溶出與釋放

藥物的溶出速度、藥物的釋放

第四章  表面活性劑

一、表面活性劑的定義、特點及類型

1. 表面活性劑的定義及特點

2. 離子表面活性劑

3. 兩性離子表面活性劑

4. 非離子型表面活性劑

二、表面活性劑的性質

臨界膠束濃度、HLB值、Krafft點、曇點、毒性

三、表面活性劑在藥劑中的應用

增溶、潤濕、乳化、潤濕、助懸、起泡、消泡、去污、消毒殺菌

第五章 微粒分散體系

一、微粒分散體系的概念、特點及物理化學性質

1. 微粒分散體系的概念及特點

2. 微粒分散體系的動力學性質

3. 微粒分散體系的光學性質

4. 微粒分散體系的電學性質

二、微粒分散體系的物理穩(wěn)定性

1.絮凝與反絮凝

2. DLVO理論

3. 空間穩(wěn)定理論

4. 空缺穩(wěn)定理論

5. 微粒聚結動力學

第六章 流變學基礎

一、流變學的基本概念及流體基本性質

1. 流變學基本概念

2. 牛頓流體和非牛頓流體

二、流變性測定及其在藥劑學中的應用

1. 粘度的測定方法

2. 藥物制劑的流變性質

3. 流變性質對不同制劑制備方法的影響

4. 流變性質對制劑生產工藝的影響

第七章 液體制劑的單元操作

一、制藥用水的制備

1. 制藥用水的定義

2. 制藥用水的制備

二、液體過濾

1. 過濾機制及影響因素

2. 過濾器及過濾裝置

三、滅菌與無菌操作

1. 物理滅菌法、化學滅菌法、無菌操作

2. 滅菌的驗證，F(xiàn)0值

3. 潔凈室空氣凈化標準

第八章 液體制劑

一、液體制劑的分類與特點

二、液體制劑的常用輔料

三、低分子溶液劑

四、高分子溶液劑、溶膠劑

五、混懸劑

1. 概念、物理穩(wěn)定性、穩(wěn)定劑

2. 制備、質量評價

六、乳劑

1. 乳劑的概念、組成及分類

2. 乳化劑種類及選擇、乳劑形成理論

3. 影響乳劑種類的因素、乳劑穩(wěn)定性

4. 乳劑的制備及質量評價

七、合劑、洗劑、搽劑、滴耳劑、含漱劑、灌腸劑、涂劑的概念

第九章 注射劑

一、概述

注射劑的概念、分類、給藥途徑、特點、質量要求

二、注射劑處方

原料、溶劑、附加劑

三、注射劑的制備及質量控制

四、注射劑典型實例分析

五、大容量注射液

1. 概念、特點、分類及質量要求

2. 制備及質量評價

3. 常見問題及解決方法

4. 典型實例分析

六、注射用無菌粉末

概念、注射用冷凍干燥制品

第十章 粉體學基礎

一、粉體基本性質

粒徑及粒徑分布、粒子比表面積

二、粉體的其他性質

1. 粉體流動性評價方法、影響因素與改善方法

2. 粉體的充填性、吸濕性與潤濕性、粘附性與凝聚性

3. 粉體的密度、壓縮性質

第十一章 固體制劑單元操作

一、粉碎與分級

1. 粉碎概念、粉碎方法、粉碎設備

2. 藥篩、篩分設備

二、混合

混合概念、機制、影響因素、混合設備

三、制粒

干法制粒及設備、濕法制粒及設備

四、干燥

干燥原理、影響因素、干燥方法與技術

第十二章  固體制劑

一、散劑

散劑概念、特點、制備、實例分析

二、顆粒劑

概念、特點、制備、實例分析

三、片劑

1. 概念、特點、分類

2. 常用輔料，稀釋劑、潤濕劑與粘合劑、崩解劑、助流劑、抗粘劑、潤滑劑

3. 片劑制備工藝、物理特性評價方法

4. 影響片劑成形的因素

5. 片劑制備過程中可能發(fā)生的問題及分析

6. 片劑包衣類型、包衣材料

7. 質量評價、典型片劑實例分析

四、膠囊劑

1. 概念、特點、分類、制備

2. 膠囊劑實例分析

五、滴丸劑及膜劑

概念、處方工藝、實例分析

第十三章  皮膚遞藥制劑

一、藥物經皮吸收

1. 皮膚構造、藥物經皮吸收途徑

2. 影響藥物經皮吸收的因素

3. 藥物經皮吸收促進方法

二、軟膏劑、乳膏劑、糊劑

概念、常用基質、處方、制備方法、典型實例分析

三、凝膠劑

概念、基質、處方工藝、典型實例分析

四、涂膜劑

概念、處方工藝、典型實例分析

五、貼膏劑

凝膠膏劑、橡膠膏劑、概念、組成、處方工藝、典型實例分析

六、貼劑

1. 概念、選擇藥物原則

2. 貼劑種類、輔助材料、處方工藝、典型實例分析

第十四章  黏膜遞藥系統(tǒng)

一、肺黏膜遞藥

1. 肺部生理結構、藥物肺部吸收機制及特點

2. 影響藥物肺部沉積的因素、影響藥物肺部吸收的因素

3. 氣霧劑概念、分類、組成

4. 氣霧劑處方工藝、裝置、質量評價

5. 噴霧劑概念、特點、裝置、質量評價

6. 粉霧劑概念、特點、處方、裝置、質量評價

二、直腸黏膜遞藥

1. 直腸生理結構及藥物吸收途徑

2. 影響藥物直腸吸收的因素

3. 栓劑概念、基質、附加劑、處方工藝、置換價、質量評價

三、眼黏膜遞藥

1. 眼部生理結構、藥物的眼部吸收途徑及特點

2. 影響眼部藥物吸收的因素

3. 常用眼用制劑概念、滴眼劑、眼膏劑、處方工藝、質量評價、典型案例分析

四、口腔黏膜遞藥

1. 口腔黏膜生理結構、藥物的口腔黏膜吸收途徑特點

2. 影響藥物口腔黏膜吸收的因素

3. 口腔黏膜常用劑型分類、典型案例分析

五、鼻黏膜遞藥及陰道黏膜遞藥

1. 生理結構及藥物吸收途徑、藥物吸收特點

2. 影響藥物吸收的因素

第十五章  緩控釋制劑

一、概述

緩釋、控釋、遲釋制劑概念及特點

二、口服緩控釋制劑

1. 緩控釋原理，控制溶出釋藥，控制擴散釋藥，控制溶蝕與擴散相結合，滲透泵控制釋藥，離子交換釋藥

2. 緩控釋制劑設計，藥物的理化性質，生物因素，設計要求

3. 緩控釋制劑類型、結構、特點、處方工藝、典型案例分析，骨架型，膜包衣型，滲透泵型

4. 質量評價

三、口服擇時和定位制劑

1. 概念、擇時與定位釋放原理

2. 擇時與定位遞送系統(tǒng)

四、注射用緩控釋制劑

1. 微囊與微球概念、微粒制劑特點、載體材料

2. 微囊制備方法、影響微囊形成的因素，微球制備方法

3. 影響微囊與微球粒徑的因素、質量評價

4. 納米粒概念、特點，載藥納米粒與納米晶的制備

5. 脂質體概念、膜材料、理化性質、分類、特點、制備方法

6. 植入劑概念、分類、材料、制備

第十六章 靶向制劑

一、概述

靶向制劑概念、分類

二、被動靶向遞藥原理

1. 循環(huán)系統(tǒng)基本生理

2. 影響被動靶向遞藥因素

3. 隱性化修飾材料

三、主動靶向制劑

抗體介導的主動靶向制劑、受體介導的主動靶向制劑

四、物理化學靶向制劑

磁性靶向制劑、栓塞靶向制劑、熱敏靶向制劑、pH敏感靶向制劑

第十七章 生物技術藥物制劑

一、蛋白多肽類藥物制劑

1. 蛋白多肽類藥物的結構與理化性質

2. 蛋白多肽類藥物的穩(wěn)定性

3. 蛋白多肽類藥物制劑及其穩(wěn)定化方法

4. 蛋白多肽類藥物遞送

第十八章 現(xiàn)代中藥制劑

一、概述

中藥制劑概念、特點

二、單元操作

藥材預處理、浸提、分離與純化、濃縮與干燥

三、常用中藥制劑

口服溶液劑、煎膏劑、酒劑、酊劑、浸膏劑、流浸膏劑、丸劑、片劑、膠囊劑、注射劑

第十九章 藥物制劑的穩(wěn)定性

一、藥物的化學降解途徑及影響因素和穩(wěn)定化方法

1. 藥物穩(wěn)定性的化學動力學

2. 藥物的化學降解途徑

3. 影響因素及穩(wěn)定化方法

二、藥物與制劑的物理穩(wěn)定性

藥物與藥物制劑的物理穩(wěn)定性及穩(wěn)定化方法

三、原料藥與制劑穩(wěn)定性試驗方法

穩(wěn)定性研究的試驗方法

第二十一章 藥物制劑設計

一、制劑設計基礎

1. 制劑設計目的

2. 制劑設計基本原則

3. 給藥途徑和劑型確定

二、藥物制劑處方前研究

1. 藥物理化性質測定

2. 原料藥固態(tài)性質

3. 藥物穩(wěn)定性和輔料配伍研究

《藥物化學》考試大綱

第一章  緒 論

基本要求：

1. 了解藥物化學的起源與發(fā)展及我國藥物化學的現(xiàn)狀，熟悉藥物化學學科的研究內容和發(fā)展方向。了解藥物化學課的學習內容。

2. 了解中國藥品通用名稱及化學名的命名規(guī)則；了解商品名的作用及命名要求。

第二章  新藥設計和開發(fā)

基本要求：

1. 熟悉藥物作用的生物靶點；藥物作用的體內過程；影響藥物療效的某些理化因素和立體因素；藥物-受體相互作用的化學過程。

2 掌握新藥開發(fā)的基本途徑及在經典藥物中的應用；熟悉先導化合物及其來源和先導化合物的優(yōu)化方法。

3. 了解計算機輔助藥物設計的基本原理，了解對接術，構象分子場分析方法，3-D定量構效關系，藥效結構模型法。

4. 了解“基因工程”的一般原理、方法及其在新藥研發(fā)中的應用。

第三章  中樞神經系統(tǒng)藥物

基本要求：

1. 熟悉鎮(zhèn)靜催眠藥的結構類型和作用機制。掌握異戊巴比妥、地西泮的化學名、理化性質、體內代謝及用途。熟悉異戊巴比妥的合成路線及巴比妥類藥物的構效關系及應用。了解唑吡坦的結構、化學名及用途。

2. 熟悉抗癲癇藥物的結構類型和作用機制。熟悉苯妥英鈉的結構、化學名及用途。了解卡馬西平、普羅加比的結構和用途。

3. 熟悉抗精神病藥的結構類型和作用機制。了解抗精神病藥的發(fā)展。掌握氯丙嗪的結構、化學名、理化性質、體內代謝及用途。熟悉氯氮平的結構、化學名及用途。了解氟哌啶醇的結構、化學名、理化性質、體內代謝及用途。

4. 熟悉抗抑郁藥的結構類型和作用機制。了解抗抑郁藥的發(fā)展。掌握丙咪嗪的化學名、理化性質、體內代謝及用途。了解氟西汀的結構、化學名及用途。

5. 熟悉中樞興奮藥的結構類型和作用機制。了解中樞興奮藥的發(fā)展。掌握咖啡因的結構、化學名、理化性質、體內代謝及用途。了解咖啡因的合成路線。了解吡拉西坦、甲氯芬酯的結構和用途。

6. 熟悉鎮(zhèn)痛藥的結構類型和作用機制及鎮(zhèn)痛藥發(fā)展。掌握嗎啡的結構、化學名、理化性質、體內代謝、構效關系及應用。熟悉哌替啶的結構、化學名及用途。了解美沙酮、噴他佐辛的結構和用途。

第四章  外周神經系統(tǒng)藥物

基本要求：

1. 掌握擬膽堿藥物的類型。掌握膽堿受體激動劑的構效關系及應用。熟悉乙酰膽堿酯酶抑制劑的作用機制及應用特點。了解膽堿受體激動劑和乙酰膽堿酯酶抑制劑的發(fā)展和現(xiàn)狀。掌握氯貝膽堿、溴新斯的明的化學名、結構、理化性質和用途。了解毒蕈堿、尼古丁的結構及作用。了解毛果蕓香堿、他克林、多萘培齊的結構和用途。

2. 掌握抗膽堿藥物的類型。掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的結構、理化性質、用途和M膽堿受體拮抗劑的構效關系及應用。熟悉莨菪類藥物的構效關系及應用。了解氫溴酸東莨菪堿、氫溴酸山莨菪堿、氫溴酸樟柳堿、右旋氯筒箭毒堿、泮庫溴胺的結構、作用特點和用途。了解M膽堿受體拮抗劑的發(fā)展。了解N膽堿受體拮抗劑的發(fā)展及結構類型。

3. 掌握腎上腺素受體激動劑的基本結構類型及其構效關系及應用。掌握腎上腺素、鹽酸麻黃堿的化學名、結構及其特點、作用、理化性質和用途。熟悉擬腎上腺素藥物的構效關系及應用。了解沙丁胺醇的化學名、結構及其特點、作用、理化性質和用途。了解去甲腎上腺素、異丙腎上腺素的結構和用途。了解擬腎上腺素藥物的發(fā)展。

4. 掌握組胺H1受體拮抗劑的結構類型。熟悉馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、咪唑斯汀的化學名、結構、理化性質和用途。了解鹽酸苯海拉明、鹽酸曲吡那敏、酮替芬的結構和用途。了解第一代（經典）抗組胺藥物的發(fā)展及結構變換。了解第二代（非鎮(zhèn)靜性）抗組胺藥物的發(fā)展。

5. 掌握局部麻醉藥的結構類型。掌握鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因的化學名、結構、理化性質和用途。掌握局麻藥的構效關系及應用。熟悉可卡因到普魯卡因的研究思路及過程。了解鹽酸丁卡因、鹽酸布比卡因、鹽酸達克羅寧的結構、作用特點和用途。了解局麻藥發(fā)展和現(xiàn)狀。

第五章  循環(huán)系統(tǒng)藥物

要求基本：

1. 掌握β-受體阻滯劑的分類及各類藥物的作用特點；掌握β-受體阻滯劑的構效關系及應用。掌握鹽酸普萘洛爾的結構及研發(fā)過程、化學名、理化性質、體內代謝、臨床應用及合成路線。熟悉酒石酸美托洛爾的結構、化學名及應用。了解β-受體阻滯劑的發(fā)展。

2. 了解鈣通道阻滯劑的分類。熟悉鈣通道阻滯劑的構效關系及應用。掌握硝苯地平的結構、化學名、理化性質、體內代謝、臨床應用及合成路線。熟悉鹽酸地爾硫卓的結構、化學名、代謝及應用。了解鹽酸維拉帕米的結構、化學名、代謝及應用。了解尼莫地平、尼群地平等同類藥物的結構及應用。

3. 熟悉鈉通道阻滯劑的分類及各類藥物的作用特點。熟悉鹽酸胺碘酮的結構、化學名、理化性質、體內代謝、臨床應用及合成路線。熟悉硫酸奎尼丁的結構、化學名及應用，了解鹽酸美西律的結構及應用。

4. 熟悉ACEI及AngⅡ受體拮抗劑的作用機制；了解ACEI及AngⅡ受體拮抗劑的發(fā)展。掌握卡托普利的結構、化學名、理化性質、體內代謝、臨床應用及合成路線。熟悉氯沙坦的結構、化學名及應用。了解馬來酸依那普利等同類藥的結構及應用。

5. 熟悉NO供體藥物的作用機制。掌握硝酸甘油的結構、化學名、理化性質、體內代謝及臨床應用。了解硝酸異山梨酯、嗎多明、硝普鈉的結構及應用。

6. 了解強心甙類藥物的構效關系及應用。掌握地高辛的結構、理化性質、代謝、作用機制及臨床應用。了解米力農、多巴酚丁胺、匹莫苯的結構及應用。了解其它類型強心藥的作用特點。

7. 熟悉調血脂藥的類型及作用機制；掌握他汀類藥物的構效關系及應用。掌握洛伐他汀的結構、化學名、理化性質、體內代謝及臨床應用。了解辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、吉非羅齊、非諾貝特及煙酸的結構及應用。

8. 熟悉抗血栓藥的分類；了解抗血栓藥的發(fā)展。熟悉氯吡格雷、華法林鈉的結構、化學名及應用；熟悉阿司匹林的抗血栓機制。

9. 熟悉利血平的結構特點、化學名及應用。了解酚妥拉明、哌唑嗪、可樂定、莫索尼定、甲基多巴、肼屈嗪、胍乙啶的結構及應用。

第六章  消化系統(tǒng)藥物

基本要求：

1. 掌握抗?jié)兯幬锏慕Y構類型和作用機制。掌握西咪替丁、奧美拉唑的結構、化學名稱、理化性質、體內代謝及用途。熟悉雷尼替丁的結構、化學名稱及用途。熟悉西咪替丁的研發(fā)歷程與合成路線。

2 .熟悉止吐藥的結構類型和作用機制。掌握昂丹斯瓊的結構、化學名稱、理化性質、體內代謝及用途。了解地芬尼、多硫乙拉嗪的結構特點及用途。了解昂丹斯瓊的合成路線。

3 .熟悉西沙必利的結構、化學名稱、理化性質、體內代謝及用途。熟悉多潘立酮的結構、化學名稱及用途。了解甲氧氯普胺的結構特點、用途、不良反應和現(xiàn)狀。了解促動力藥的作用。

4. 熟悉聯(lián)苯雙酯的結構、化學名稱、理化性質、體內代謝及用途。了解水飛薊素、熊去氧膽酸的結構特點及用途。了解肝膽疾病輔助治療藥物的現(xiàn)狀。

第七章  解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥

基本要求：

1. 掌握阿司匹林、對乙酰氨基酚的化學名、結構、理化性質、體內代謝和合成及用途，熟悉阿司匹林衍生物的結構和特點，熟悉苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥代謝化學與毒性的關系。了解的水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥物的發(fā)展歷史。

2. 掌握非甾體抗藥物的分類，熟悉羥布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡羅西康、雙氯芬酸鈉、布洛芬和萘普生化學名、結構、理化性質、體內代謝和合成及用途，掌握芳基丙酸類鎮(zhèn)痛抗炎藥的構效關系及應用。熟悉布洛芬光學異構體代謝的活性變化，熟悉3，5-吡唑烷二酮類藥物的代謝物藥物活性的變化，3，5-吡唑烷二酮類藥物的結構與活性的關系。了解滅酸類藥物立體結構特征。了解芳基烷酸非甾體抗炎藥物的發(fā)展概況。熟悉COX-1和COX-2的結構的差別及其藥理作用的特點。熟悉塞利西布的化學名、結構和合成及以結構與活性關系。

第八章  抗生素

基本要求：

1. 了解β-內酰胺抗生素的發(fā)展和作用機制；熟悉β-內酰胺抗生素的結構特點、分類。掌握β-內酰胺抗生素構效關系及應用；熟悉半合成青霉素和頭孢菌素的結構改造方法及一般合成方法。掌握青霉素的理化性質及在各種條件下的分解產物；掌握青霉素鈉、阿莫西林、頭孢氨芐和頭孢噻肟鈉的結構、理化性質及臨床應用；了解苯唑西林鈉、克拉維酸鉀及氨曲南的結構及臨床用途；了解頭孢菌素四代的劃分及各代藥物的特點。

2. 了解氨基糖苷類抗生素的結構特點、臨床應用及毒副作用；了解細菌對氨基糖苷類抗生素產生耐藥的主要原因及半合成氨基糖苷類抗生素的結構改造方法。

3.了解四環(huán)素類抗生素的結構特點、臨床應用及毒副作用；熟悉天然四環(huán)素類抗生素的理化性質。

4.了解大環(huán)內酯類抗生素的結構特點及臨床應用；熟悉紅霉素的理化性質及半合成紅霉素衍生物的結構改造方法；熟悉紅霉素、羅紅霉素、阿齊霉素、克拉霉素及泰利霉素的作用特點。

5.熟悉氯霉素的結構、理化性質及臨床應用；熟悉氯霉素的合成方法。

第九章  利尿藥及合成降血糖藥

基本要求：

1.掌握口服降血糖藥的結構類型。掌握甲苯磺丁脲、格列本脲的化學名、結構、理化性質和用途。熟悉磺酰脲類口服降血糖藥的結構與代謝、作用時間的關系。了解氯磺丙脲、格列吡嗪的結構和用途。了解鹽酸二甲雙胍。了解磺酰脲類口服降血糖藥的發(fā)展。了解格列美脲、米格列醇的結構和用途。

2.掌握利尿藥的分類及各類藥物的作用機制。掌握氫氯噻嗪的結構、化學名、理化性質、體內代謝、臨床應用及合成路線。熟悉呋噻米、螺內酯的結構、化學名、代謝及應用。了解乙酰唑胺、氨苯蝶啶的結構及應用。

第十章  維生素

基本要求：

1.熟悉維生素A的化學結構，理化性質，各自的活性形式及用途。了解維生素D和維生素E的化學結構，理化性質，各自的活性形式及用途

2.熟悉維生素C的化學結構，理化性質，各自的活性形式及用途。了解維生素H的結構特點及用途。

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